Крестовые походы принесли в Европу гашиш и опиум. До 20-го века не было никаких ограничений и контроля производства и потребления наркотиков. С середины 19-го века появились первые данные о том, что наркотики вызывают пристрастие и зависимость. В первую очередь это коснулось самой часто используемой группы, прежде всего в медицине, – опиоидов. Героин впервые появился на рынке как лекарство против кашля.
Термин «наркотик» (приводящий в оцепенение – греч.) изначально, еще в античные времена применялся в основном в отношении опиоидов. Всемирная организация здравоохранения определяет наркотики как законодательно запрещенные психоактивные вещества. В более широком смысле к наркотикам относятся не только запрещенные психоактивные вещества, но и все психоактивные вещества, которые, если их неправильно применять, вызывают зависимость. Наиболее типичный пример это алкоголь.
Снотворный мак – растение, которое производит целый ряд токсических веществ, основу которых составляет опиум. Собирают его издревле известным методом. Делаются надрезы на незрелой коробочке мака, вытекает сок, подсыхает, скребком его собирают. Известные с давних времен области применения — снятие боли, успокоение, лечение болезней желудочно-кишечного тракта.
Ранее зависимость воспринималась как индивидуальная чувствительность человека к веществу. В 1803 году из опиума был выделен морфин. В клиническое использование стал входить именно морфин. Процесс ускорился после изобретения в середине 19-го века шприца. Особенно актуально это было в условиях войн. Все войны начиная с середины 19-го века сопровождались применением морфина в качестве сильного обезболивающего средства. Крымская война, франко-прусская война, гражданская война в США во всех уже применялся морфин. Последняя привела к зависимости около 300 тыс. человек. Вся вторая половина 19-го века характеризуется попытки трансформировать морфин, с тем чтобы оставить медицинские эффекты, но убрать эффект формирования зависимости. В итоге появилось очень много веществ и был синтезирован диацетилформин (героин).
В последствии выяснилось, что привыкание к героину возникает еще быстрее, чем к морфину. Героин открыл тот же самый человек, который синтезировал аспирин, та же самая фирма «Байер». В течение 10 лет стало понятно, что это опаснейший наркотик. Героин стал первым веществом запрещенным к свободному обороту. Производство героина сегодня на 80-90% это Афганистан и объем производства растет.
Действия героина – аналгезия, успокаивающее действие, подавление кашля, развитие эйфории, благодушия, тихой радости. Периферические эффекты – торможение активности гладких мышечных волокон.
В мозге есть белковые молекулы, настроенные на взаимодействие с так называемыми опиоидными рецепторами. Много опиоидных рецепторов в лобных долях, таламусе, гипоталамусе. Без этих рецепторов не работает наша нервная система. По мозгу передаются сигналы в виде электрических импульсов. Когда сигнал передается от одной клетки другой, эта передача уже производится в виде химической вещества, для этого есть специальные межклеточные контакты – синапсы. Вещества, передающие межклеточные сигналы – медиаторы. Есть большая группа медиаторов, связанных с нашей психоэмоциональной сферой. Это – дофамин, серотонин, норадреналин, анандамид, аденозин, ацетилхолин, опиоидные пептиды. Каждый из этих медиаторов отвечает за свой спектр положительных эмоций, биологических потребностей, мотиваций.
Медиаторы и рецепторы работают как ключ и замок, то есть очень специфично подходят друг к другу. Существуют инородные химические вещества, которые способны взаимодействовать с теми или иными рецепторами – это агонисты и антагонисты рецепторов. Агонисты действуют также, как и медиаторы, то есть функция усиливается. Антагонисты блокируют, выключают рецепторы и когда приходит медиатор, рецепторы оказываются заблокированными. Опиоидные рецепторы были открыты в 1970 году. Морфин является агонистом данных рецепторов. Медиаторы опиоидных рецепторов были открыты еще через 5-7 лет – это пептиды – эндорфины и энкефалины.
Основные функции опиоидных рецепторов — торможение выброса других медиаторов в различных синапсах. Морфин это делает в разы сильнее медиаторов, то есть может полностью заблокировать работу некоторых синапсов. Основные системные воздействия опиоидов: первое это аналгезия. Опиоиды блокируют боль на трех основных уровнях – первый уровень – спинной мозг, второй уровень – стволовые структуры подкоркового контроля (подавление слабых болевых сигналов – отсекаются за счет опиоидных медиаторов), третий уровень – таламус головного мозга (уровень осознанного игнорирования болевого раздражителя). Морфин может выключить любую боль.
Но за 5-10 раз применения возникает привыкание и зависимость. Зависимость выражается в абстинентном синдроме, когда система качается в другую сторону – вместо обезболивания появляются боли, вместо эйфории – депрессия, вместо успокоения – перевозбуждение. Абстинентный синдром всегда учитывается в фармакологии при назначениях. Любой синапс, если на него как-то всерьез влияет внешнее вещество начинает компенсаторно меняться. На агонисты синапс начинает реагировать хуже, ожидая дальнейшего поступления веществ. Если воздействуют антагонисты – синапс начинает работать сильнее. Если резко прекратить поступление препарата – качели сдвинутся в другую сторону. В случае системных опиоидов формирование абстинентного синдрома самое быстрое из всех медиаторных систем. Под воздействием морфина/героина быстро снижается количество самого медиатора, снижается количество рецепторов. Неделя введения морфина обеспечивает сбой системы на несколько месяцев. Формируется характерный синдром — Алафения – боль от легкого прикосновения или вообще без раздражителя. Сам термин ломка достаточно красноречив и применим именно в отношении опиатов — ломит (болит) все тело.
Второй эффект опиоидов — эйфория. Положительные эмоции в головном мозге частично заблокированы. Главный тормоз – ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Позитивные эмоции и негативные должны быть уравновешены. Опиоиды снимают эти блокады и смещают равновесие в сторону положительных эмоций. Все центры положительных эмоций связаны с нашими биологическими потребностями. Смысл положительных эмоций состоит в том, чтобы мозг учился достигать успеха. Чтобы он запоминал правильные пути удовлетворения объективных потребностей. Это заложено в мозг врожденно. Различные медиаторы отвечают за формирование различных положительных эмоций. Норадреналин – положительные эмоции от чувства победы. Дофамин – удовольствие от движения, от творчества. Опиоиды – безопасность, секс, блаженство, замирание от счастья, умиротворение. Морфин и героин попадет в эти центры и человек вместо того, чтобы что-то реальное совершать, получает эффект от введения вещества, в обход всей программы. Наркотик начинает замещать человеку реальную жизнь. Наркотик вызывает очень мощные положительные эмоции, зависимость формируется в случае опиоидов очень быстро, в добавок – абстинентный синдром. Это обуславливает значительную сложность в том, чтобы отказаться от употребления опийного наркотика. Героин относится к разряду препаратов, которые нельзя пробовать. Психическая зависимость остается навсегда.
Специфика героиновой зависимости заключается в том, что человеку требуется введение вещества несколько раз в сутки, что приводит его в итоге к участию в распространении наркотиков ради собственного потребления. Это обеспечивает распространение наркомании на других людей, часть из которых со временем начинают делать то же самое. Выстраивается такая героиновая пирамида по аналогу финансовой пирамиды.
Налоксон – антагонист опиоидных рецепторов, он закрывает рецепторы от воздействия героина и морфина. Используется в качестве реанимации при передозировке.
Кодеин – второе вещество, которое содержится в опиуме, действует значительно слабее. Входит в состав противокашлевых препараты.
В казеине –молочном белке найдены вещества, имеющие сродство к опиоидным рецепторам — казоморфины. Попадая в организм ребенка вещества дают позитивное действие на нервную систему, успокаивая и увеличивая стремление находится в контакте с мамой. Но эти же вещества при дисфункции молочной железы могут проникать в нервную систему матери, оказывая негативный эффект — снижают материнское поведение и являются причиной материнской депрессии. Налоксон и другие антагонисты опиоидов могут блокировать это действие и сейчас использоваться при лечении материнской депрессии. А ребенку опиоидные пептиды, содержащиеся в молоке матери помогают адаптироваться к новой для него окружающей среде, нормально формироваться мозгу и развиваться. В частности, установлено положительное влияние казоморфинов на формирование серотониновой системы мозга.
Опиоиды и эффекты, которые они вызывают, заслуживают внимательного и серьезного изучения.
Загрузка...