Оксиконтин

Оксиконтин полусинтетический опиоид, синтезируется из опиумного мака. Используется как наркотическое обезболивающее. Лекарство было синтезировано в 1916 году как опиат более совершенного поколения.

Оксиконтин как препарат комбинируется с налоксоном, уменьшая индуцированную опиоидами эйфорию, а также побочные эффекты, такие как запор.

Препарат короткого действия, в таблетированном виде употребляется дважды в сутки.  Как и другие опиаты, оксиконтин используется преимущественно для купирования острой боли и при болевом синдроме онкозаболеваний. Побочные эффекты менее выражены, чем при использовании морфина, поэтому оксиконтин является сегодня является предпочтительным препаратом первого порядка при раковых болях.

Общие побочные эффекты включают эйфорию, запор, усталость, головокружение, тошноту, рвоту, сухость во рту, тревогу, зуд и потоотделение.  Менее распространенные побочные эффекты включают потерю аппетита, нервозность, боль в животе, диарею, задержка мочи, одышка и икоту.

Передозировка приводит появлению к потере сознания, поверхностного дыхания, брадикардии, холодно-липкой кожи, одышки, гипотонии, миоза, в более тяжелых случаях — сосудистого шока, остановке дыхания и смерти.

Риск возникновения серьёзного синдрома отмены высокий, если пациент принимавший лекарство стал зависимым и резко прекращает прием оксиконтина. Поэтому, в случаях, когда препарат регулярно применялся в течение длительного периода времени, его использование должно быть прекращено постепенно. Люди, использующие препарат в немедицинских целях, как правило, используют более высокие дозировки, поэтому еще больше подвержены риску формирования наркотической зависимости. Симптомы абстиненции при отмене оксиконтина такие же, как и для других опиатов: гриппоподобное состояние, беспокойство, раздражительность, понос, бессонница, боли в мышцах, мышечная слабость, лихорадка и другие.

Предположительно оксиконтин действует преимущественно на κ-опиоидные рецепторы, в отличие от морфина, который действует на μ- рецепторы. Химически оксиконтин близок по строению к кодеину, отличаясь тем, что имеет дополнительную гидроксильную группу и карбонильную группу в месте гидроксильной группы кодеина.

Оксиконтин можно вводить перорально, интраназально, с помощью внутривенного, внутримышечного, подкожного введения или ректально.

Пероральный препарат начинает действовать через час после приема.

Период полураспада 2-4 часа. Выделение с мочой (83%).

Оксиконтин метаболизируется в печени, что делает его уязвимым для лекарственных взаимодействий. Скорость метаболизма может существенно отличаться в зависимости от индивидуальной скорости метаболизма, что может приводить к снижению обезболивающего эффекта и увеличению побочных действий.

На США приходится 82% медицинского применения оксиконтина, еще 13% — вместе Канада, Германия, Австралия и Франция.

В США около 100 000 человек ежегодно поступают в больницы по причине неправильного употребления препарата, что делает его самым распространенным опиоидным наркотиков в стране. Наркотическое употребление не редко осуществляется с изменением изначально предусмотренной формы введения. Из таблеток делают инъекционные растворы, либо вдыхают выделяемые при нагревании пары препарата. Рост немедицинского потребления оксиконтина привел к попыткам выпуска неудобных для наркотического использования форм препарата. В таблетки добавляют вещества, вызывающие раздражение при введении через слизистую носоглотки.

Считается, что существенной проблемой распространения немедицинского употребления оксиконтина является заинтересованность фармацевтического лобби в больших масштабах сбыта препарата. Оксиконтин вытесняет с рынка наркотиков нелегальные вещества, представляя конкуренцию преступным наркокортелям. В ряде американских штатов в последние годы были заблокированы законы, ужесточающие ответственность за незаконную торговлю сильнодействующими лекарствами.