Метилфенидат является стимулятором центральной нервной системы, класса фенэтиламинов, преимущественно используется для лечения синдрома синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.
Препарат был впервые синтезирован в 1944 году, а идентифицирован как стимулятор в 1954 году. Изначально использовался для лечения возрастных нарушений памяти.
Метилфенидат (риталин) повышает концентрацию и внимание, снижает усталость.
Может также применяться в схемах лечения биполярного расстройства, депрессивных расстройств.
Механизм действия включает ингибирование обратного захвата катехоламинов, прежде всего, ингибирование обратного захвата дофамина и повышение концентрации медиатора в синаптической щели.
Предположительно синдром дефицита внимания с гиперактивностью связан с дисбалансом работы медиаторных систем, в первую очередь дофамина и норадреналина. Метилфенидат повышает активность в префронтальной коре и областях теменной коры.
Нарколепсия — хроническое расстройство, характеризуется нарушениями сна и сонливостью в дневное время.
Препарат выпускается для употребления внутрь: таблетки, жевательные таблетки, капсулы, суспензии и в форме трансдермального пластыря.
Метилфенидат (риталин) метаболизируется в печени (80%), выделяется с мочой (90%).
Противопоказаниями к приему препарата являются глаукома, нервные тики нервная возбудимость. Запрещается комбинировать метилфенидат с антиоксидантами, ингибирующими моноаминоксидазу.
Следует с осторожностью принимать препарат людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой, эпилепсией.
Алкоголь усиливает действие препарата.
Перечень возможных побочных эффектов достаточно широк: перепады настроения, агрессивность, панические атаки, галлюцинации, моторные тики (подергивание мышц); боль в груди, ускорение или замедление сердечного ритма, усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, онемение пальцев, головная боль, лихорадка, кожная сыпь, потеря аппетита, бессонница, диспепсические расстройства.
Метилфенидат исследуется как потенциальное средство в качестве заместительной терапии для лиц, зависимых от метамфетамина и кокаина (в странах применяющих заместительную терапию при лечении наркомании).
В некоторых странах препарат экспериментально применяют как лекарство для снижения агрессивного поведения.
Препарат, также как другие психостимуляторы может использоваться не согласовано в целях временного повышения умственной работоспособности. При этом употребление чрезмерных доз метилфенидата, может помешать работе памяти и когнитивного контроля.
Большинство токсических отравлений метилфенидатом являются причиной суицидальных попыток.
Метилфенидат (риталин) может использоваться для немедицинского злоупотребления. Препарат, как и другие стимуляторы, повышает уровень допамина в нейронах, но в терапевтических дозах этот процесс происходит медленно, не давая эйфории. Это справедливо и в тех случаев, когда его вводят внутривенно. Потенциал злоупотребления и зависимости у метилфенидата значительно ниже, чем у других дофаминергических стимуляторов. Потенциал злоупотребления увеличивается, когда метилфенидат измельчают и принимают интраназально или внутривенно. Для криминального наркотического эффекта используется фармацевтический препарат, кустарным путем вещество не производится. Злоупотребление путем интраназального употребления может привести к эмфиземе легких.
Чаще всего злоупотребление препаратом практикуют студенты в периоды интенсивных умственных нагрузок.
Метилфенидат (риталин) также, как и амфетамин оказывает дофаминергическое действие, однако механизмы у препаратов разные. В частности, метилфенидат ингибирует обратный захвата дофамина, а амфетамин, кроме того усиливает его синтез и выделение. Оба вещества действуют на норэпинефрин, но слабее, чем на дофамин.
Метилфенидат может защищать нейроны от нейротоксических последствий болезней и действия метамфетамина.
Препарат предназначается преимущественно для длительного лечения.
Метилфенидат (риталин) используется для лечения СДВГ в США, Канаде, Великобритании, Австралии, Новой Зеландии, Франции, Швеции. Оборот препарата законодательно ограничен и находится под контролем.
Использование препарата для лечения детей продолжает оставаться предметом многочисленных исследований и дискуссий. Высказываются сомнения, что длительное лечение препаратом может привести к наркотической зависимости, паранойи и других психотических расстройствах.
Загрузка...