Фентанил является мощным, синтетический опиоидным анальгетик с быстрым началом и короткой продолжительностью действия. Это сильный агонист μ-опиоидных рецепторов. Синтез фентанила был существенным прорывом в лечении заболеваний с сильным болевым синдромом и широко использовался в медицине.
Действие фентанила примерно от 80 до 100 раз сильнее, чем действие морфина. Фентанил обладает значительно большей липофильностью, в результате чего лучше проникает в нервную систему.
Фентанил был впервые синтезирован Полом Янссен в 1960 . После этого, появились и были внедрены в медицинскую практику другие аналоги фентанила, в том числе суфентанил, алфентанил, ремифентанил.
В середине 1990-х годов, фентанил начал широко использоваться в паллиативной медицине. По состоянию на 2012 год фентанил стал наиболее широко применяемым синтетическим опиатом в клинической практике, в том числе и благодаря новым способам употребления (сублингвальный спрей, назальный спрей, пластырь, леденцы).
Внутривенно фентанил применяется для анестезии и анальгезии. Часто применяется в сочетании с другими препаратами: гипнотиками (пропофол), бензодиазепиновой группой. Кроме того, распространенные показания применения – болевой синдром при онкозаболеваниях. В форме кожного пластыря, обеспечивающего длительное действие (до 3 суток) используется при хронических болях. Редко применяется для эпидуральной анестезии.
Фентанил также применяется в ветеринарной практике для аналгезии.
Наиболее распространенные побочные эффекты фентанила (обмечаются у более, чем 10% пациентов): диарея, тошнота, запор, сухость во рту, седация спутанность сознания, астения (слабость) и потоотделение. Реже (от 3 до 10% больных) — боли в животе, головная боль, усталость, потеря аппетита и потеря веса, головокружение, нервозность, галлюцинации, депрессивность, гриппоподобные симптомы, диспепсия (нарушение пищеварения), одышка (затрудненное дыхание), гиповентиляция, апноэ, и задержка мочи. Несмотря на более сильное аналгезирующее действие, фентанил, как правило, вызывают меньше побочных эффектов, чем морфин.
Передозировка, неправильное использование, либо редкое сочетание сразу нескольких индивидуальных факторов может привести к летальному исходу в результате угнетения дыхательного центра. Фентанил является препаратом особого контроля, который назначается строго индивидуально, а его употребление без показаний имеет высокую вероятность тяжелых последствий.
Отдельную опасность представляет случайное воздействие фентанила с трансдермального пластыря на ребенка.
Наиболее распространенные аналоги фентанила:
Алфентанил – препарат для аналгезии ультракороткого действия (5-10 минут).
Суфентанил – в 5-10 раз сильнее фентанила.
Карфентанил имеют потенциал анальгезии в 10 тысяч раз сильнее морфина, используется в ветеринарной практике для иммобилизации некоторых крупных животных, таких как слоны.
Незаконное использование фармацевтического фентанила и его аналогов впервые началось в середине 1970-х годов. Биологические эффекты фентанила и аналогов в отличие от героина характеризуются заметно меньшей эйфорией, более сильным седативным и обезболивающем действием. В отношении потенциальной передозировки фентанил представляет большую опасность, чем уличный героин.
Особенно опасно немедицинское использование фентанила как стартового наркотика. Это связано с тем, что опийные наркоманы уже имеют некоторый уровень толерантности к опиатам, которая имеет кросс-эффект и на фентанил.
Фентанил в небольшом количестве могут смешивать с уличным героином, чтобы компенсировать низкую концентрацию последнего и потенцирования недостаточного эффекта
В обороте также присутствует нефармацевтический фентанил, синтезируемый для криминального применения. На основе фентанила создан один из самых злокачественных из известных наркотиков – металфентанил, получивший название «Белый китаец». Это вещество сложнее синтезировать, но, при этом, оно значительно более устойчиво к метаболическому катализу, в результате чего обеспечивает более длительное действие.
Существует версия, что при проведении антитеррористической операции на Дубровке в 2002 году использовался газ на основе производного фентанила.
Загрузка...