Кодеин – 3-метилморфин, алкалоид опийного мака. Кодеин содержится в природных источниках, но в фармацевтике применяется полусинтетическое вещество.
Представлен в лекарственных препаратах в виде солей — сульфат или фосфат кодеина, а также гидрохлорид, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.
Кодеин находится в перечне Всемирной организации здравоохранения в числе наиболее важных медикаментов, необходимых в базовой системе здравоохранения.
Применяется преимущественно при лечении умеренной боли и как противокашлевое средство.
Кодеин входит в большое число препаратов в сочетании с парацетамолом, ибупрофеном, аспирином. Эти комбинации обеспечивают синергическое обезболивающее действие.
Встречаются также комбинации кодеина с такими препаратами, как фенацетин, напроксен, индометацин, диклофенак и другие более сложные смеси.
Большинство медикаментов с кодеином в составе представлены в виде таблеток и сиропов.
Инъекционный кодеин возможен только для подкожного или внутримышечного введения, категорически запрещено внутривенное введение, так как это может привести к неиммунной дегрануляции тучных клеток и анафилактической реакции.
Побочное действие, связанное с использованием кодеина, включает седацию и замедление перистальтики кишечника. Менее распространены зуд, расстройства работы пищеварительной системы, обезвоживание, сужение зрачков, ортостатический коллапс, антидиуретические действие, депрессивные расстройства. Реже встречаются анафилактические реакции, острый панкреатит и дыхательная недостаточность. Некоторые люди получают аллергические реакции на кодеин, такие как отеки и кожный зуд.
Гипогликемическое действие кодеина, также, как и морфина может вызвать повышенную потребность в сахаре.
Толерантность к кодеину формируется при продолжительном применении, в том числе и в терапевтических целях.
Стандартные для опиатов признаки абстиненции возникают при резком прекращении приема препарата: влечение к наркотикам, насморк, зевоту, гипергидроз, нарушения сна, слабость, диспепсические расстройства, мышечные спазмы, нарушение терморегуляции, раздражительность и болевой синдром различной локализации.
Фермент CYP2D6 метаболизирует кодеин в морфин. Уровень фермента в организме может значительно варьироваться. CYP2D6 и метаболизма лекарств через этот путь быстрее, чем другие. Быстрая метаболизация в морфин обеспечивет более сильный анальгезирующий эффект, но также и повышает риск побочных эффектов. Некоторые лекарства являются ингибируют данный фермент и снижают или полностью блокируют метаболизацию кодеина в морфин.
Кодеин и его метаболиты выводятся почти исключительно почками, главным образом в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Опийный мак долгое время используется людьми как обезболивающее, противовоспалительное, противокашлевое лекарство. Концентрация алкалоида в растении варьируется в пределах 1-3%, уступает только морфину (4-20%).
Кодеин слабее морфина приблизительно в 10 раз.
В некоторых странах, препараты, содержащие кодеин, свободно продаются в аптечных учреждениях. Героиновые наркоманы могут временно использовать кодеин в условиях дефицита героина.
Кодеин при помощи несложных химических реакций преобразуется в α-chlorocodide, который используется в кустарном синтезе дезоморфина – высокотоксичном наркотике, получившим широкое распространение в России в 2009-2012 годах благодаря легкому доступу к аптечному кодеину.
Оборот кодеинсодержащих препаратов ограничивается с разной степенью строгости в различных странах.