Кодеин

Кодеин – 3-метилморфин, алкалоид опийного мака. Кодеин содержится в природных источниках, но в фармацевтике применяется полусинтетическое вещество.

Представлен в лекарственных препаратах в виде солей — сульфат или фосфат кодеина, а также гидрохлорид, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.

Кодеин находится в перечне Всемирной организации здравоохранения в числе наиболее важных медикаментов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применяется преимущественно при лечении умеренной боли и как противокашлевое средство.

Кодеин входит в большое число препаратов в сочетании с парацетамолом, ибупрофеном, аспирином. Эти комбинации обеспечивают синергическое обезболивающее действие.

Встречаются также комбинации кодеина с такими препаратами, как фенацетин, напроксен, индометацин, диклофенак и другие более сложные смеси.

Большинство медикаментов с кодеином в составе представлены в виде таблеток и сиропов.

Инъекционный кодеин возможен только для подкожного или внутримышечного введения, категорически запрещено внутривенное введение, так как это может привести к неиммунной дегрануляции тучных клеток и анафилактической реакции.

Побочное действие, связанное с использованием кодеина, включает седацию и замедление перистальтики кишечника.  Менее распространены зуд, расстройства работы пищеварительной системы, обезвоживание, сужение зрачков, ортостатический коллапс, антидиуретические действие, депрессивные расстройства. Реже встречаются анафилактические реакции, острый панкреатит и дыхательная недостаточность. Некоторые люди получают аллергические реакции на кодеин, такие как отеки и кожный зуд.

Гипогликемическое действие кодеина, также, как и морфина может вызвать повышенную потребность в сахаре.

Толерантность к кодеину формируется при продолжительном применении, в том числе и в терапевтических целях.

Стандартные для опиатов признаки абстиненции возникают при резком прекращении приема препарата: влечение к наркотикам, насморк, зевоту, гипергидроз, нарушения сна, слабость, диспепсические расстройства, мышечные спазмы, нарушение терморегуляции, раздражительность и болевой синдром различной локализации.

Фермент CYP2D6 метаболизирует кодеин в морфин. Уровень фермента в организме может значительно варьироваться. CYP2D6 и метаболизма лекарств через этот путь быстрее, чем другие.  Быстрая метаболизация в морфин обеспечивет более сильный анальгезирующий эффект, но также и повышает риск побочных эффектов. Некоторые лекарства являются ингибируют данный фермент и снижают или полностью блокируют метаболизацию кодеина в морфин.

Кодеин и его метаболиты выводятся почти исключительно почками, главным образом в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Опийный мак долгое время используется людьми как обезболивающее, противовоспалительное, противокашлевое лекарство. Концентрация алкалоида в растении варьируется в пределах 1-3%, уступает только морфину (4-20%).

Кодеин слабее морфина приблизительно в 10 раз.

В некоторых странах, препараты, содержащие кодеин, свободно продаются в аптечных учреждениях. Героиновые наркоманы могут временно использовать кодеин в условиях дефицита героина.

Кодеин при помощи несложных химических реакций преобразуется в α-chlorocodide, который используется в кустарном синтезе дезоморфина – высокотоксичном наркотике, получившим широкое распространение в России в 2009-2012 годах благодаря легкому доступу к аптечному кодеину.

Оборот кодеинсодержащих препаратов ограничивается с разной степенью строгости в различных странах.